【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);鹽酸;受體;禁用;患者;鹽酸塞利洛爾片
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色或類白色。
【藥理毒理】本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過(guò)阻滯β1受體，擴(kuò)張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上β1受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20～30倍。能降低休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率與心輸出量，降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)速。對(duì)健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴(kuò)張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無(wú)膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動(dòng)過(guò)緩的可能性要小。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后大約有30%能被吸收，服藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結(jié)合，消除半衰期為2～3小時(shí)。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障，在體內(nèi)不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
【用法用量】口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫(yī)囑。
【適應(yīng)癥】輕、中度高血壓。
【不良反應(yīng)】可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見(jiàn)心悸、震顫，通常無(wú)需停藥，罕見(jiàn)抑郁癥及過(guò)敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
【禁忌】
1．竇性心動(dòng)過(guò)緩者及嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者禁用。
2．繼發(fā)于肺動(dòng)脈高壓的右心室衰竭者禁用。
3．Ⅱ度以上的房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
4．心源性休克及嚴(yán)重心衰者禁用。
5．正在服用能增強(qiáng)腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。
6．哮喘急性發(fā)作期禁用。
7．肌酐清除率低于15ml/分的腎功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．肝腎功能不全患者慎用。
2．充血性心力衰竭患者慎用。
3．支氣管痙攣患者慎用
4．糖尿病患者慎用。
5．甲狀腺功能低下患者慎用。
6．建議在大手術(shù)前幾天停用本品。
7．兒童、孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。
8．心絞痛和缺血性心臟病患者長(zhǎng)期服用本品時(shí)，突然停藥可能會(huì)出現(xiàn)心絞痛加重和心肌梗死。因此，對(duì)于這類病人，應(yīng)在1～2周內(nèi)在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下逐漸減量，直至停止服用。
【藥物的相互作用】
1．與腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥如利血平合用時(shí)其作用相加，有時(shí)會(huì)發(fā)生體位性低血壓和心動(dòng)過(guò)緩甚至出現(xiàn)眩暈和暈厥。
2．維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導(dǎo)，抑制心肌收縮力，但作用機(jī)制不同，當(dāng)從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時(shí)，應(yīng)有停藥期。如果需要連續(xù)給藥，開(kāi)始時(shí)應(yīng)使用心電圖監(jiān)護(hù)。已有傳導(dǎo)異常的患者不應(yīng)兩藥合用。
【規(guī)格】0.2g
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色或類白色。
【藥理毒理】本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過(guò)阻滯β1受體，擴(kuò)張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上β1受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20～30倍。能降低休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率與心輸出量，降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動(dòng)過(guò)速。對(duì)健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴(kuò)張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無(wú)膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無(wú)內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動(dòng)過(guò)緩的可能性要小。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后大約有30%能被吸收，服藥后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結(jié)合，消除半衰期為2～3小時(shí)。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障，在體內(nèi)不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
【用法用量】口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫(yī)囑。
【適應(yīng)癥】輕、中度高血壓。
【不良反應(yīng)】可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見(jiàn)心悸、震顫，通常無(wú)需停藥，罕見(jiàn)抑郁癥及過(guò)敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
【禁忌】
1．竇性心動(dòng)過(guò)緩者及嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者禁用。
2．繼發(fā)于肺動(dòng)脈高壓的右心室衰竭者禁用。
3．Ⅱ度以上的房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
4．心源性休克及嚴(yán)重心衰者禁用。
5．正在服用能增強(qiáng)腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。
6．哮喘急性發(fā)作期禁用。
7．肌酐清除率低于15ml/分的腎功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．肝腎功能不全患者慎用。
2．充血性心力衰竭患者慎用。
3．支氣管痙攣患者慎用
4．糖尿病患者慎用。
5．甲狀腺功能低下患者慎用。
6．建議在大手術(shù)前幾天停用本品。
7．兒童、孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。
8．心絞痛和缺血性心臟病患者長(zhǎng)期服用本品時(shí)，突然停藥可能會(huì)出現(xiàn)心絞痛加重和心肌梗死。因此，對(duì)于這類病人，應(yīng)在1～2周內(nèi)在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下逐漸減量，直至停止服用。
【藥物的相互作用】
1．與腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥如利血平合用時(shí)其作用相加，有時(shí)會(huì)發(fā)生體位性低血壓和心動(dòng)過(guò)緩甚至出現(xiàn)眩暈和暈厥。
2．維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導(dǎo)，抑制心肌收縮力，但作用機(jī)制不同，當(dāng)從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時(shí)，應(yīng)有停藥期。如果需要連續(xù)給藥，開(kāi)始時(shí)應(yīng)使用心電圖監(jiān)護(hù)。已有傳導(dǎo)異常的患者不應(yīng)兩藥合用。
【規(guī)格】0.2g