采用適當?shù)霓k法而延緩藥物在機體內吸收、分布、代謝和排泄的過程，從而使藥效延長的制劑。長效制劑的設計大多從減慢溶出速率和擴散速率兩方面考慮：在減慢溶出速率方面，可把藥物制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶的復合物、將藥物包藏于親水性膠體物質或溶蝕性骨架中，控制藥物固體粒子的大小，也可減慢溶出速率；在減慢擴散速率方面，可以采用包衣片、增加藥液的粘度、制成乳劑、植入劑、含藥樹脂等方法。以上用藥劑學方法制作的長效制劑都可使藥物在人體內的吸收和分布的速度減慢，達到延長療效的目的，理想的長效制劑應該包括恒速釋放藥物的緩釋部分和釋放藥物較快的速釋部分。